Farmakologická skupina - peniciliny

Příznaky

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Peniciliny (penicilina) - skupina antibiotik produkovaných mnoha druhy plísní Penicillium, působících proti většině gram-pozitivních, jakož i proti některým gram-negativním mikroorganismům (gonokoky, meningokoky a spirochety). Peniciliny patří k tzv beta-laktamová antibiotika (beta-laktamy).

Beta-laktamy jsou velká skupina běžných antibiotik, jimž je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře molekuly. Beta-laktamy zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy jsou největší skupinou antimikrobiálních léků používaných v klinické praxi, která zaujímá přední místo v léčbě většiny infekčních chorob..

Historické informace. V roce 1928 anglický vědec A. Fleming, který pracoval v nemocnici sv. Marie v Londýně, objevil schopnost vláknité zelené houby (Penicillium notatum) způsobovat stafylokokovou smrt v buněčné kultuře. Účinná látka houby, která má antibakteriální aktivitu, A. Fleming zvaný penicilin. V roce 1940 v Oxfordu skupina vědců vedená H.V. Flory a E.B. Cheyna izolovala čistá významná množství prvního penicilinu z kultury Penicillium notatum. V roce 1942, vynikající domácí badatel Z.V. Ermolieva obdržela penicilin z houby Penicillium crustosum. Od roku 1949 je pro klinické použití k dispozici prakticky neomezené množství benzylpenicilinu (penicilin G)..

Skupina penicilinů zahrnuje přírodní sloučeniny produkované různými druhy houby Penicillium a řadu polosyntetických. Peniciliny (stejně jako jiné beta-laktamy) mají baktericidní účinek na mikroorganismy.

Mezi nejčastější vlastnosti penicilinů patří: nízká toxicita, široký rozsah dávek, zkřížená alergie mezi všemi peniciliny a částečně cefalosporiny a karbapenemy.

Antibakteriální účinek beta-laktamů je spojen s jejich specifickou schopností narušit syntézu bakteriální buněčné stěny.

Buněčná stěna bakterií má tuhou strukturu, dává mikroorganismům tvar a poskytuje jejich ochranu proti destrukci. Jeho základem je heteropolymer - peptidoglykan, který se skládá z polysacharidů a polypeptidů. Její zesíťovaná síťová struktura dává buněčné stěně sílu. Složení polysacharidů zahrnuje takové aminokyseliny, jako je N-acetylglukosamin, stejně jako kyselina N-acetylmuramová, která se nachází pouze u bakterií. Krátké peptidové řetězce, včetně některých L- a D-aminokyselin, jsou spojeny s aminovými cukry. U grampozitivních bakterií obsahuje buněčná stěna 50–100 vrstev peptidoglykanu, v gramnegativních bakteriích 1-2 vrstvy.

Na biosyntéze peptidoglykanu se podílí asi 30 bakteriálních enzymů, tento proces sestává ze 3 fází. Předpokládá se, že peniciliny narušují pozdní stádium syntézy buněčné stěny, čímž zabraňují tvorbě peptidových vazeb v důsledku inhibice enzymu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedním z proteinů vázajících penicilin, se kterými interagují beta-laktamová antibiotika. Proteiny vázající penicilin - enzymy, které se podílejí na konečných stádiích tvorby bakteriální buněčné stěny, kromě transpeptidáz, zahrnují karboxypeptidázy a endopeptidázy. Všechny bakterie je mají (například Staphylococcus aureus má 4 z nich, Escherichia coli má 7). Peniciliny se vážou na tyto proteiny různou rychlostí za vzniku kovalentní vazby. V tomto případě dochází k inaktivaci proteinů vázajících penicilin, je narušena síla bakteriální buněčné stěny a buňky podléhají lýze..

Farmakokinetika Při perorálním podání se peniciliny absorbují a distribuují v celém těle. Peniciliny dobře pronikají do tkání a tělních tekutin (synoviální, pleurální, perikardiální, žlučová), kde rychle dosahují terapeutických koncentrací. Výjimkou je mozkomíšní mok, vnitřní prostředí oka a tajemství prostaty - koncentrace penicilinu jsou zde nízké. Koncentrace penicilinů v mozkomíšním moku se může lišit v závislosti na podmínkách: normální - méně než 1% sérum, při zánětu se může zvýšit až na 5%. Terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku se vytvářejí s meningitidou a zaváděním léčiv ve vysokých dávkách. Peniciliny jsou rychle vylučovány z těla, zejména ledvinami, glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Jejich poločas je krátký (30–90 min), koncentrace v moči je vysoká.

Existuje několik klasifikací léčiv souvisejících se skupinou penicilinů: podle molekulární struktury, podle zdrojů produkce, podle spektra aktivity atd..

Podle klasifikace poskytnuté D.A. Kharkevich (2006), peniciliny se dělí následovně (klasifikace je založena na řadě příznaků, včetně rozdílů ve způsobech získání):

I. Přípravky penicilinů získané biologickou syntézou (biosyntetické peniciliny):

I.1. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku):

benzylpenicilin (sodná sůl),

benzylpenicilin (draselná sůl);

benzylpenicilin (novokainová sůl),

I.2. Pro enterální podání (odolný vůči kyselinám):

fenoxymethylpenicilin (penicilin V).

II. Semisyntetické peniciliny

II.1. Pro parenterální a enterální podání (odolné vůči kyselinám):

- odolný vůči penicilináze:

oxacillin (sodná sůl),

- široké spektrum akcí:

II.2. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku)

- široké spektrum akcí, včetně Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (disodná sůl),

II.3. Pro enterální podání (odolný vůči kyselinám):

karbenicilin (indanyl sodný),

Podle klasifikace penicilinů podle IB Mikhailov (2001), peniciliny lze rozdělit do 6 skupin:

1. Přírodní peniciliny (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).

2. Isoxazolepeniciliny (oxacillin, cloxacillin, fluloxacillin).

3. Amidinopeniciliny (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, thalampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboxypeniciliny (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopeniciliny (azlocilin, meslocilin, piperacilin).

Při tvorbě klasifikace uvedené ve Federální příručce (systém formulace), vydání VIII, byl vzat v úvahu zdroj produkce, spektrum účinku a kombinace s beta-laktamázami..

benzylpenicilin (penicilin G),

fenoxymethylpenicilin (penicilin V),

3. Rozšířené spektrum (aminopeniciliny):

4. Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

5. V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem):

Přírodní peniciliny - Jedná se o antibiotika s úzkým spektrem, která ovlivňují grampozitivní bakterie a koky. Biosyntetické peniciliny se získávají z kultivačního média, na kterém se pěstují určité kmeny plísní (Penicillium). Existuje několik druhů přírodních penicilinů, z nichž nejaktivnější a nejtrvalejší z nich je benzylpenicilin. V lékařské praxi se benzylpenicilin používá ve formě různých solí - sodíku, draslíku a novokainu.

Všechny přírodní peniciliny mají podobnou antimikrobiální aktivitu. Přírodní peniciliny jsou ničeny beta-laktamázami, a proto jsou neúčinné pro léčbu stafiích, protože ve většině případů stafylokoky produkují beta-laktamázy. Působí hlavně proti grampozitivním mikroorganismům (včetně Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negativních koků (Neisseria meningitidis, Neisseriaonococonococeroceaeococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococontoococonocc spp., Fusobacterium spp.), spirochety (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegativní organismy jsou obvykle rezistentní, s výjimkou Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida. V souvislosti s viry (patogeny chřipky, poliomyelitida, neštovice atd.), Mycobacterium tuberculosis, původcem amébiózy, rickettsie, houby penicilinu - neúčinné.

Benzylpenicilin je aktivní zejména proti grampozitivním kokům. Antibakteriální spektra benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu jsou téměř identická. Benzylpenicilin je však 5–10krát účinnější než fenoxymethylpenicilin proti citlivé Neisseria spp. a pár anaerobů. Fenoxymethylpenicilin je předepsán pro mírné infekce. Aktivita přípravků penicilinu je stanovena biologicky antibakteriálním účinkem na konkrétní kmen Staphylococcus aureus. Aktivační jednotka 0,5988 μg chemicky čisté krystalické sodné soli benzylpenicilinu se považuje za jednotku účinku (1 KUS).

Významnou nevýhodou benzylpenicilinu je jeho nestabilita vůči beta-laktamázám (s enzymatickým štěpením beta-laktamového kruhu beta-laktamázami (penicilinázy) s tvorbou kyseliny penicillanové, antibiotikum ztrácí svoji antimikrobiální aktivitu), nevýznamná absorpce v žaludku (vyžaduje relativně nízkou injekční cestu podání) proti většině gramnegativních mikroorganismů.

Za normálních podmínek benzylpenicilinové přípravky nepronikají dobře do mozkomíšního moku, ale se zánětem meningů propustnost přes BBB zvyšuje.

Benzylpenicilin, používaný ve formě vysoce rozpustných sodných a draselných solí, působí krátce - 3-4 hodiny, protože rychle se vylučuje, což vyžaduje časté injekce. V tomto ohledu byly pro lékařskou praxi navrženy špatně rozpustné soli benzylpenicilinu (včetně novokainové soli) a benzathin benzylpenicilinu..

Prodloužené formy benzylpenicilinu nebo depotních penicilinů: Bicilin-1 (benzatin benzylpenicilin), jakož i kombinované léky na nich založené - Bicillin-3 (benzatin benzylpenicilin + benzylpenicilin sodný + benzylpenicilin novokainová sůl ) jsou suspenze, které lze podávat pouze intramuskulárně. Pomalu se vstřebávají z místa vpichu a vytvářejí sklad ve svalové tkáni. To vám umožní udržovat koncentraci antibiotika v krvi po značnou dobu a tím snížit frekvenci podávání léku.

Všechny benzylpenicilinové soli se používají parenterálně, protože jsou zničeny v kyselém prostředí žaludku. Z přírodních penicilinů má fenoxymethylpenicilin (penicilin V) pouze kyselé vlastnosti, i když jen slabě. Chemická struktura fenoxymethylpenicilinu se liší od benzylpenicilinu přítomností fenoxymethyl skupiny v molekule místo benzyl.

Benzylpenicilin se používá k infekcím způsobeným streptokoky, včetně Streptococcus pneumoniae (pneumonie získaná v komunitě, meningitida), Streptococcus pyogenes (streptokoková tonzilitida, impetigo, erysipel, šarlatová horečka, endokarditida) a meningokokové infekce. Benzylpenicilin je zvolené antibiotikum při léčbě záškrtu, plynové gangrény, leptospirózy, lymské choroby.

Biciliny jsou zobrazeny především, pokud je to nutné, dlouhodobým udržováním účinných koncentrací v těle. Používají se pro syfilis a jiná onemocnění způsobená bledými treponémami (frambesie), streptokokovými infekcemi (kromě infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitida, šarlatová horečka, infekce rány, erysipelas, revmatismus, leishmanióza.

V roce 1957 byla z přírodních penicilinů izolována kyselina 6-aminopenicillanová a na jejím základě byl zahájen vývoj polosyntetických přípravků.

Kyselina 6-aminopenicillanová je základem molekuly všech penicilinů („jádro penicilinu“) - komplexní heterocyklické sloučeniny sestávající ze dvou kruhů: thiazolidinu a beta-laktamu. Boční radikál je spojen s beta-laktamovým kruhem, který určuje základní farmakologické vlastnosti molekuly léčiva vytvořené v tomto procesu. U přírodních penicilinů závisí struktura radikálu na složení média, na kterém roste Penicillium spp.

Semisyntetické peniciliny se získávají chemickou modifikací připojením různých radikálů k molekule kyseliny 6-aminopenicillanové. Takto byly získány peniciliny s určitými vlastnostmi:

- rezistentní na penicilinázy (beta-laktamáza);

- odolný vůči kyselinám, účinný při orálním podání;

- s širokým spektrem působení.

Isoxazolepeniciliny (isoxazolyl peniciliny, penicilin stabilní, antistafylokokové peniciliny). Většina stafylokoků produkuje specifický enzym, beta-laktamázu (penicilinázu) a jsou rezistentní vůči benzylpenicilinu (80–90% kmenů Staphylococcus aureus tvoří penicilin).

Hlavním antistafylokokovým lékem je oxacilin. Do skupiny léčivých přípravků rezistentních na penicilin patří také cloxacillin, fluxloxacillin, methicillin, nafcillin a dicloxacillin, které vzhledem ke své vysoké toxicitě a / nebo nízké účinnosti nebyly klinicky použity.

Antibakteriální spektrum oxacilinu je podobné spektru benzylpenicilinu, ale v důsledku rezistence oxacilinu na penicilinázu je aktivní proti stafylokokům tvořícím penicilinázu, které jsou rezistentní na benzylpenicilin a fenoxymethylpenicilin, a také rezistentní na jiná antibiotika.

Aktivitou proti grampozitivním kokům (včetně stafylokoků, které neprodukují beta-laktamázu), isoxazolepeniciliny, včetně oxacilin je významně horší než přírodní peniciliny, a proto u nemocí způsobených mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin jsou méně účinné než ty druhé. Oxacillin není účinný proti gramnegativním bakteriím (s výjimkou Neisseria spp.), Anaerobes. V tomto ohledu se léky této skupiny ukazují pouze v případech, kdy je známo, že infekce je způsobena kmeny stafylokoků tvořících penicilin..

Hlavní farmakokinetické rozdíly isoxazolepenicilinů od benzylpenicilinu:

- rychlá, ale ne úplná (30–50%) absorpce z gastrointestinálního traktu. Tato antibiotika můžete používat jak parenterálně (IM, IV), tak uvnitř, ale 1–1,5 hodiny před jídlem mají nízkou odolnost vůči kyselině chlorovodíkové;

- vysoký stupeň vazby na plazmatický albumin (90–95%) a neschopnost odstranit izoxazolepeniciliny z těla během hemodialýzy;

- nejenom renální, ale i jaterní exkrece, absence potřeby úpravy dávkovacího režimu při mírném selhání ledvin.

Hlavním klinickým významem oxacilinu je léčba stafylokokových infekcí způsobených kmeny Staphylococcus aureus rezistentními na penicilin (s výjimkou infekcí způsobených Staphylococcus aureus rezistentním na meticilin, MRSA). Je třeba mít na paměti, že kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na oxacilin a methicilin jsou v nemocnicích běžné (methicilin - první penicilin rezistentní na penicilin je ukončen). Kmenové nosokomiální a komunitní kmeny Staphylococcus aureus, které jsou rezistentní na oxacilin / methicilin, jsou obvykle multirezistentní - jsou rezistentní vůči všem ostatním beta-laktamům a také často proti makrolidům, aminoglykosidům a fluorochinolonům. Léčivami volby pro infekce MRSA jsou vankomycin nebo linezolid.

Nafcillin je o něco aktivnější než oxacilin a jiné peniciliny rezistentní na penicilinázu (ale méně aktivní než benzylpenicilin). Nafcillin proniká do BBB (jeho koncentrace v mozkomíšním moku je dostatečná k léčbě stafylokokové meningitidy), vylučuje se hlavně žlučí (maximální koncentrace v žluči je mnohem vyšší než sérum), v menší míře ledvinami. Možné orální a parenterální podání.

Amidinopeniciliny - Jedná se o peniciliny s úzkým spektrem účinku, ale s převažující aktivitou proti gramnegativním enterobakteriím. Amidinopenicilinové přípravky (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nejsou v Rusku registrovány.

Peniciliny s rozšířenou aktivitou

V souladu s klasifikací uvedenou v D.A. Charkevič, polosyntetická antibiotika se širokým spektrem účinku jsou rozdělena do následujících skupin:

I. Drogy, které neovlivňují Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopeniciliny: ampicilin, amoxicilin.

II. Léky aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxypeniciliny: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

- Ureidopeniciliny: piperacilin, azlocilin, meslocilin.

Aminopeniciliny - širokospektrální antibiotika. Všechny jsou ničeny beta-laktamázami gram-pozitivních i gram-negativních bakterií..

V lékařské praxi se široce používají amoxicilin a ampicilin. Ampicilin je původcem skupiny aminopenicilinů. Ve vztahu k grampozitivním bakteriím je ampicilin, stejně jako všechny semisyntetické peniciliny, v aktivitě nižší než benzylpenicilin, ale převyšuje oxacilin.

Ampicilin a amoxicilin mají podobná spektra účinku. Ve srovnání s přírodními peniciliny se antimikrobiální spektrum ampicilinu a amoxicilinu rozšiřuje na citlivé kmeny enterobakterií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lepší než přírodní peniciliny působí na Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Ze všech perorálních beta-laktamů má amoxicilin nejvyšší aktivitu proti Streptococcus pneumoniae rezistentní na přírodní peniciliny..

Ampicilin není účinný proti penicilinázovým kmenům Staphylococcus spp., Všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositive).

K dispozici jsou kombinovaná léčiva, například Ampioks (ampicilin + oxacillin). Kombinace ampicilinu nebo benzylpenicilinu s oxacilinem je racionální, protože spektrum účinku s touto kombinací se rozšiřuje.

Rozdíl mezi amoxicilinem (který je jedním z předních perorálních antibiotik) a ampicilinem je jeho farmakokinetický profil: po požití je amoxicilin rychleji a lépe absorbován ve střevech (75–90%) než ampicilin (35–50%), biologická dostupnost je nezávislá na příjmu potravy. Amoxicilin lépe proniká do některých tkání, včetně do bronchopulmonálního systému, kde je jeho koncentrace dvakrát vyšší než koncentrace v krvi.

Nejvýznamnější rozdíly ve farmakokinetických parametrech aminopenicilinů od benzylpenicilinu:

- možnost schůzky uvnitř;

- mírná vazba na plazmatické bílkoviny - 80% aminopenicilinů zůstává v krvi ve volné formě - a dobrá penetrace do tkání a tělních tekutin (s meningitidou mohou být koncentrace v mozkomíšním moku 70–95% koncentrací v krvi);

- rozmanitost jmenování kombinovaných drog - 2-3krát denně.

Hlavními indikacemi pro předepisování aminopenicilinů jsou infekce horních cest dýchacích a ORL, infekce ledvin a močových cest, infekce gastrointestinálního traktu, eradikace Helicobacter pylori (amoxicilin), meningitida.

Znakem nežádoucího účinku aminopenicilinů je vznik „ampicilinové“ vyrážky, což je makulopapulární vyrážka nealergické povahy, která rychle prochází, když je léčivo vysazeno..

Jednou z kontraindikací při jmenování aminopenicilinů je infekční mononukleóza.

Patří sem karboxypeniciliny (karbenicilin, tikarcilin) ​​a ureidopeniciliny (azlocillin, piperacilin).

Karboxypeniciliny Jsou antibiotika mající antimikrobiální spektrum podobné aminopenicilinům (s výjimkou účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je první anti-pseudomonas penicilin, který má nižší aktivitu než jiné antiseptické peniciliny. Karboxypeniciliny působí na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a na Indole-pozitivní druhy Proteus (Proteus spp.), Odolné vůči ampicilinu a jiným aminopenicilinům. Klinický význam karboxypenicilinů v současné době klesá. Ačkoli mají široké spektrum účinku, nejsou aktivní proti většině kmenů Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Téměř neprochází BBB. Mnohonásobnost jmenování - 4krát denně. Sekundární rezistence mikroorganismů se rychle rozvíjí..

Ureidopeniciliny - Jsou to také anti-pseudomonasová antibiotika, jejich spektrum účinku se shoduje s karboxypeniciliny. Nejaktivnějším lékem v této skupině je piperacilin. Z léčiv této skupiny si v lékařské praxi zachovává svůj význam pouze azlocilin..

Ureidopeniciliny jsou proti Pseudomonas aeruginosa aktivnější než karboxypeniciliny. Používají se také při léčbě infekcí způsobených Klebsiella spp..

Všechny anti-pseudomonas peniciliny jsou ničeny beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilinů:

- podáván parenterálně (i / ma / i / v);

- na vylučování se podílejí nejen ledviny, ale také játra;

- frekvence použití - 3x denně;

- sekundární bakteriální rezistence se rychle rozvíjí.

Vzhledem k výskytu kmenů s vysokou rezistencí na peniciliny proti Pseudomonas a nedostatku výhod oproti jiným antibiotikům, peniciliny proti Pug prakticky ztratily svůj význam.

Hlavní indikací pro tyto dvě skupiny anti-Pseudomonas penicilinů jsou nozokomiální infekce způsobené citlivými kmeny Pseudomonas aeruginosa v kombinaci s aminoglykosidy a fluorochinolony..

Peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika mají vysokou antimikrobiální aktivitu, ale u mnoha z nich se může vyvinout rezistence na mikroorganismy..

Tato rezistence je způsobena schopností mikroorganismů produkovat specifické enzymy - beta-laktamázy (penicilinázy), které ničí (hydrolyzují) beta-laktamový kruh penicilinů, což je zbavuje antibakteriální aktivity a vede k vývoji rezistentních kmenů mikroorganismů.

Některé polosyntetické peniciliny jsou rezistentní na beta-laktamázy. Kromě toho byly pro překonání získané rezistence vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. inhibitory beta-laktamázy. Používají se k tvorbě inhibitorů rezistentních penicilinů..

Inhibitory beta-laktamázy, jako jsou peniciliny, jsou beta-laktamové sloučeniny, avšak samy o sobě mají minimální antibakteriální aktivitu. Tyto látky se nevratně váží na beta-laktamázy a inaktivují tyto enzymy, čímž chrání beta-laktamová antibiotika před hydrolýzou. Inhibitory beta-laktamázy jsou nejaktivnější proti beta-laktamázám kódovaným plasmidovými geny.

Peniciliny chráněné inhibitorem jsou kombinace penicilinového antibiotika se specifickým inhibitorem beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamázy se nepoužívají samy o sobě, ale používají se v kombinaci s beta-laktamy. Tato kombinace zlepšuje stabilitu antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganismům produkujícím tyto enzymy (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. hodin Bacteroides fragilis. Výsledkem je, že kmeny mikroorganismů rezistentní na penicilin se stávají citlivými na kombinovaná léčiva. Spektrum antibakteriální aktivity beta-laktamů chráněných inhibitorem odpovídá spektru penicilinů obsažených v jejich složení, liší se pouze úroveň získané rezistence. Inhibitory rezistentní na peniciliny se používají k léčbě infekcí různé lokalizace a pro perioperační profylaxi v břišní chirurgii.

Mezi inhibitory rezistentní peniciliny patří amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbaktam, amoxicilin / sulbactam, piperacilin / tazobactam, ticarcillin / klavulanát. Tikarcilin / klavulanát má anti-Pseudomonasovou aktivitu a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam má svou vlastní antibakteriální aktivitu proti gram-negativním kokům z čeledi Neisseriaceae a proti nekvasícím bakteriím z rodiny Acinetobacter.

Indikace pro použití penicilinů

Peniciliny se používají k infekcím způsobeným patogeny citlivými na ně. Používají se hlavně k infekcím horních cest dýchacích, k léčbě angíny, šarlatové horečky, zánětu středního ucha, sepse, syfilis, kapavky, gastrointestinálních infekcí, infekcí močových cest atd..

Peniciliny by se měly používat pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře. Je třeba si uvědomit, že použití nedostatečných dávek penicilinů (stejně jako jiných antibiotik) nebo příliš brzké ukončení léčby může vést k vývoji rezistentních kmenů mikroorganismů (zejména přírodních penicilinů). Pokud se objeví rezistence, pokračujte v léčbě jinými antibiotiky.

Využití penicilinů v oftalmologii. V oftalmologii se peniciliny používají lokálně ve formě instilací, subkonjunktiv a intravitreálních injekcí. Peniciliny neprocházejí dobře hematoftalmickou bariérou. Na pozadí zánětlivého procesu se jejich penetrace do vnitřních struktur oka zvyšuje a koncentrace v nich dosahují terapeuticky významných hodnot. Když se tedy vštípí do spojivkového vaku, terapeutické koncentrace penicilinů se stanoví ve stromě rohovky, při lokální aplikaci prakticky neproniknou do vlhkosti přední komory. Při stanovení subkonjunktivního podávání léčiv v rohovce a vlhkosti přední komory oka, ve sklivci - koncentrace pod terapeutickou.

Lokální řešení jsou připravována ex tempore. Aplikované peniciliny pro léčbu gonokokové konjunktivitidy (benzylpenicilin), keratitidy (ampicilin, benzylpenicilin, oxacillin, piperacillin atd.), Kanalikulita, zejména způsobené aktinomycetami (benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin), absces a flegmonacilin, flambicin, facicin, facicin, facicil atd.) a dalších očních chorob. Kromě toho se peniciliny používají k prevenci infekčních komplikací poranění očních víček a oběžné dráhy, zejména pokud cizí těleso vstupuje do tkáně oběžné dráhy (ampicilin / klavulanát, ampicilin / sulbaktam atd.).

Využití penicilinů v urologické praxi. V urologické praxi jsou drogy chráněné inhibitorem široce používány z penicilinových antibiotik (použití přírodních penicilinů, stejně jako použití polosyntetických penicilinů jako léků volby, není považováno za odůvodněné vzhledem k vysoké úrovni odolnosti uropatogenních kmenů)..

Vedlejší a toxické účinky penicilinů. Peniciliny mají nejnižší toxicitu v řadě antibiotik a širokou škálu terapeutických účinků (zejména přírodních). Nejzávažnější vedlejší účinky jsou spojeny s přecitlivělostí na ně. Alergické reakce jsou pozorovány u významného počtu pacientů (podle různých zdrojů, od 1 do 10%). Peniciliny způsobují alergie na drogy pravděpodobněji než léky jiných farmakologických skupin. U pacientů, kteří měli alergickou reakci na zavedení penicilinů v anamnéze, jsou tyto reakce zaznamenány v 10-15% případů s následným použitím. U méně než 1% lidí, kteří takové reakce dosud nezažili, se po opětovném zavedení vyskytne alergická reakce na penicilin.

Peniciliny mohou vyvolat alergickou reakci v jakékoli dávce a v jakékoli lékové formě.

Při použití penicilinů jsou možné alergické reakce okamžitého typu i opožděné. Předpokládá se, že alergická reakce na peniciliny je spojena hlavně s intermediárním produktem jejich metabolismu, skupinou penicillo. Říká se tomu velký antigenní determinant a vzniká, když se rozbije beta-laktamový kruh. Mezi malé antigenní determinanty penicilinů patří zejména nezměněné molekuly penicilinu, benzylpenicilloát. Vznikají in vivo, ale také se stanoví v roztocích penicilinu připravených k podání. Předpokládá se, že časné alergické reakce na peniciliny jsou zprostředkovány hlavně protilátkami IgE na malé antigenní determinanty, opožděné a pozdní (urtikárie) jsou obvykle zprostředkovány protilátkami IgE na velký antigenní determinant.

Reakce přecitlivělosti jsou způsobeny tvorbou protilátek v těle a obvykle se objevují během několika dnů po zahájení podávání penicilinu (období se může lišit od několika minut do několika týdnů). V některých případech se alergické reakce projevují ve formě vyrážky, dermatitidy a horečky. Ve vážnějších případech se tyto reakce projevují otokem sliznic, artritidou, artralgií, poškozením ledvin a dalšími poruchami. Jsou možné anafylaktický šok, bronchospasmus, bolest břicha, mozkový edém a další projevy..

Vážná alergická reakce je absolutní kontraindikací pro zavedení penicilinů v budoucnosti. Pacientovi musí být vysvětleno, že i malé množství penicilinu, požívané jídlem nebo během kožního testu, může být pro něj smrtelné.

Horečka je někdy jediným příznakem alergické reakce na peniciliny (přirozeně je konstantní, remitující nebo občasná, někdy doprovázená zimnicí). Horečka obvykle zmizí během 1–1,5 dne po ukončení léčby, ale někdy může trvat i několik dní.

Všechny peniciliny se vyznačují zkříženou senzibilizací a zkříženými alergickými reakcemi. Senzibilizace může vyvolat jakákoli léčiva obsahující penicilin, včetně kosmetiky a potravin..

Peniciliny mohou způsobovat různé vedlejší a toxické účinky nealergické povahy. Mezi ně patří: požití - dráždivý účinek, vč. glositida, stomatitida, nauzea, průjem; s úvodem / m - bolest, infiltrace, aseptická nekróza svalů; při iv podání - flebitida, tromboflebitida.

Možná zvýšení reflexní vzrušivosti centrálního nervového systému. Při použití vysokých dávek se mohou vyskytnout neurotoxické účinky: halucinace, bludy, narušená regulace krevního tlaku, křeče. Křečové záchvaty jsou pravděpodobnější u pacientů užívajících vysoké dávky penicilinu a / nebo u pacientů se závažným poškozením jater. Vzhledem k riziku závažných neurotoxických reakcí nelze peniciliny podávat endolumbálně (s výjimkou sodné soli benzylpenicilinu, která se ze zdravotních důvodů podává velmi opatrně).

Při léčbě peniciliny je možný rozvoj superinfekce, kandidóza dutiny ústní, vagína, střevní dysbióza. Peniciliny (často ampicilin) ​​mohou způsobit průjem související s antibiotiky.

Použití ampicilinu vede ke vzniku vyrážky „ampicilinu“ (u 5–10% pacientů) doprovázené svěděním, horečkou. Tento vedlejší účinek se často vyskytuje v 5–10. Dni podávání vysokých dávek ampicilinu dětem s lymfadenopatií a virovými infekcemi nebo při současném podávání alopurinolu a téměř u všech pacientů s infekční mononukleózou.

Specifické nežádoucí účinky při používání bicilinů jsou místní infiltráty a vaskulární komplikace ve formě Onetových syndromů (ischémie a gangréna končetin při náhodném injekčním podání do tepny) nebo Nicolau (embolie plicních a mozkových cév při vstupu do žíly).

Při použití oxacilinu jsou možné hematurie, proteinurie, intersticiální nefritida. Použití anti-pseudomonas penicilinů (karboxypenicilinů, ureidopenicilinů) může být doprovázeno výskytem alergických reakcí, symptomů neurotoxicity, akutní intersticiální nefritidy, dysbiózy, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Při použití karbenicilinu je možný hemoragický syndrom. Kombinované léky obsahující kyselinu klavulanovou mohou způsobit akutní poškození jater.

Těhotenství. Peniciliny procházejí placentou. Přestože adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti u lidí nebyly provedeny, peniciliny vč. inhibitorem, široce používaný u těhotných žen, bez zaznamenaných komplikací.

Ve studiích na laboratorních zvířatech se zavedením penicilinů v dávkách 2–25 (pro různé peniciliny) nebyly zjištěny nadměrné terapeutické poruchy plodnosti a účinky na reprodukční funkce. Teratogenní, mutagenní, embryotoxické vlastnosti se zavedením penicilinů u zvířat nebyly identifikovány.

V souladu s mezinárodně uznávanými doporučeními FDA (Food and Drug Administration), určující možnost užívání drog během těhotenství, patří penicilinová léčiva z hlediska jejich účinku na plod do kategorie FDA B (studie reprodukce na zvířatech neodhalily nepříznivé účinky léků na plod, ale přiměřené a přísně kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny).

Při předepisování penicilinů během těhotenství byste měli (stejně jako u jiných prostředků) vzít v úvahu trvání těhotenství. Během léčby je nutné přísně sledovat stav matky a plodu.

Používejte během kojení. Peniciliny přecházejí do mateřského mléka. Ačkoli u lidí neexistují žádné významné komplikace, použití penicilinů kojícími matkami může vést k senzibilizaci dítěte, střevní mikroflóry, průjmu, kandidózy a kožních vyrážek u kojenců..

Pediatrie. Při používání penicilinů u dětí nebyly hlášeny specifické dětské problémy, je však třeba mít na paměti, že nedostatečně rozvinutá funkce ledvin u novorozenců a malých dětí může vést ke kumulaci penicilinů (v souvislosti s tím existuje zvýšené riziko neurotoxického působení s rozvojem záchvatů)..

Geriatrie. Nejsou žádné specifické geriatrické problémy s peniciliny. Je však třeba si uvědomit, že u starších lidí je vyšší renální poškození spojené s věkem, a proto může být nutné upravit dávku..

Porucha funkce ledvin a jater. Při selhání ledvin / jater je možné kumulace. Při středně těžkém až těžkém selhání ledvin a / nebo jater je nutná úprava dávky a prodloužení období mezi podáváním antibiotik.

Interakce penicilinů s jinými léky. Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek, bakteriostatická antibiotika (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) jsou antagonistická. Při kombinování penicilinů účinných proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulanty a antiagregačními činidly (možné riziko zvýšeného krvácení) je třeba postupovat opatrně. Nedoporučuje se kombinovat peniciliny s trombolytiky. Při kombinaci se sulfonamidy je možné oslabení baktericidního účinku. Perorální peniciliny mohou snižovat účinnost perorálních kontraceptiv v důsledku narušení enterohepatické cirkulace estrogenů. Peniciliny mohou zpomalit vylučování methotrexátu z těla (inhibovat jeho tubulární sekreci). Při kombinaci ampicilinu s alopurinolem se zvyšuje pravděpodobnost kožní vyrážky. Použití vysokých dávek draselné soli benzylpenicilinu v kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, přípravky draslíku nebo inhibitory ACE zvyšuje riziko hyperkalémie. Peniciliny jsou farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy.

Vzhledem k tomu, že při dlouhodobém perorálním podávání antibiotik může být potlačena střevní mikroflóra produkující vitaminy B1, NA6, NA12, PP, je vhodné předepsat vitaminy B pro prevenci hypovitaminózy.

Závěrem je třeba poznamenat, že peniciliny jsou velkou skupinou přírodních a polosyntetických antibiotik s baktericidním účinkem. Antibakteriální účinek je spojen s narušením syntézy peptidoglykanu buněčné stěny. Účinek je způsoben inaktivací transpeptidázového enzymu - jednoho z proteinů vázajících penicilin umístěných na vnitřní membráně bakteriální buněčné stěny, která se podílí na pozdních stádiích její syntézy. Rozdíly mezi peniciliny jsou spojeny s vlastnostmi jejich spektra účinku, farmakokinetickými vlastnostmi a spektrem nežádoucích účinků.

Po několik desetiletí úspěšného používání penicilinů se objevily problémy spojené s jejich nesprávným použitím. Profylaktické podávání penicilinů s rizikem bakteriální infekce je proto často nepřiměřené. Nesprávný léčebný režim - nesprávný výběr dávky (příliš vysoký nebo příliš nízký) a frekvence podávání mohou vést k rozvoji vedlejších účinků, snížení účinnosti a rozvoji rezistence vůči lékům.

V současné době tedy většina kmenů Staphylococcus spp. odolný vůči přírodním penicilinům. V posledních letech se frekvence detekce rezistentních kmenů Neisseria gonorrhoeae zvyšuje..

Hlavní mechanismus získané rezistence na peniciliny je spojen s produkcí beta-laktamáz. Pro překonání rozšířené získané rezistence mezi mikroorganismy byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. inhibitory beta-laktamázy - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytváření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů..

Je třeba si uvědomit, že volba jednoho nebo jiného antibakteriálního léčiva, včetně penicilin by měl být způsoben především citlivostí patogenu, který na něj způsobil chorobu, jakož i neexistencí kontraindikací k jeho účelu.

Peniciliny jsou první antibiotika používaná v klinické praxi. Přes rozmanitost moderních antimikrobiálních látek, včetně cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, peniciliny stále zůstávají jednou z hlavních skupin antibakteriálních látek používaných při léčbě infekčních chorob.

Top 10 širokospektrálních antibiotik nové generace

Léčba nemocí způsobených bakteriálními infekcemi se provádí pomocí antibiotik, představovaných přírodními, polosyntetickými a syntetickými formami. Širokospektrální antibiotika nové generace, jejichž seznam zahrnuje léčiva s rozdílnou chemickou strukturou, liší se účinností, délkou léčby a vedlejšími účinky.

Klasifikace


Princip fungování antibiotik je založen na biologických účincích, v podmínkách, kdy jeden druh organismů nebo metabolických látek inhibuje život jiného druhu (antibióza), zatímco akce není zaměřena na lidské tkáně, ale na buňky patogenních mikroorganismů.

V závislosti na metodě vlivu účinné látky léčiva na buňky patogenních mikroorganismů se rozlišují dva typy antibiotik:

  • baktericidní - ničí bakterie narušením syntézy složek mikrobiální stěny, struktury a funkcí membrán;
  • bakteriostatikum - inhibuje růst a reprodukci patogenních mikroorganismů, díky kterým je lidský imunitní systém schopen zvládnout infekci samostatně.

Dávkové formy antimikrobiálních látek také ovlivňují celkovou účinnost léčby, například:

  • tablety - absorpce léčiva závisí na vlastnostech gastrointestinálního traktu, podání je bezbolestné, dávka se zpravidla počítá pro dospělé;
  • sirupy - umožňují dávkovat produkt jednotlivě, maskovat nepříjemnou chuť, používají se v dětství;
  • roztoky - používají se ve formě injekcí, které jsou doprovázeny bolestivými pocity, jsou zcela vstřebávány, rychle vytvářejí maximální koncentraci v krvi;
  • svíčky, kapky, masti - mají lokální účinek, vyhýbejte se systémovým účinkům na tělo.

Seznam širokospektrálních antibiotik nové generace

Přehled představuje novou generaci antibiotik, která mají antimikrobiální účinek na většinu infekcí a používají se k léčbě a prevenci nemocí bakteriální povahy..

Chloramphenicol


Chloramfenikol je antibiotikem amfenicolové skupiny. Je vysoce účinný nejen proti mikroorganismům rezistentním na penicilin a streptomycin, ale také proti některým typům velkých virů (patogeny trachomu a venerálního lymfohgranulomatomu)..

Chloramfenikol může být předepsán perorálně pro zápal plic, černý kašel, desinterii, paratypoid, trachom atd. A navenek na popáleniny, praskliny, vředy a na zánět spojivek, blefaritida, keratitida ve formě kapek nebo pomocí linimentu.

Použití chloramfenikolu je kontraindikováno v těhotenství a laktaci, psoriáze, ekzému, hematopoéze, při použití sulfonamidů (streptocid, sulfalen) a tolbutamidu (butamol), které mohou způsobit inzulinový šok.

Dalacin fosfát


Dalacin fosfát - účinný nástroj ve formě tablet, mastí a vaginálních aplikátorů, je předepsán pro vývoj bakteriální rezistence na slabší antibiotika. Dalacin se rychle vstřebává a proniká do infikovaných tkání těla, kde inhibuje rozvoj bakterií, jako jsou pneumokoky, stafylokoky a streptokoky.

Indikace pro použití dalacinu jsou infekce dýchacích cest (plicní absces, pneumonie, bronchitida, zánět středního ucha, faryngitida, sinusitida, šarlatová horečka), vaginální patologie, akné a bakteriální komplikace, jako je peritonitida a abdominální absces.

Antibiotika mohou být použita pro děti od 1 měsíce, ale jsou kontraindikována v těhotenství, myasthenia gravis, selhání ledvin a jater. Současné použití dalacinu je zakázáno spolu s léky, jako je glukonát vápenatý, barbituráty, síran hořečnatý, erytromycin, ampicilin, vitaminy B.

Azithromycin


Azithromycin je jedno z nejúčinnějších antibiotik, které má antibakteriální a bakteriostatické účinky proti stafylokoky, streptokoky, moraxely, chemofilis, chlamydie, mykobakterie, mykoplazmy a ureplasmy.

Výhodou azithromycinu je jeho rychlá absorpce a snadná penetrace přes histohematologické bariéry a membrány tělesných buněk. 5 dní po zahájení léčby se vytvoří stabilní terapeutická hladina azithromycinu v krvi, která zůstává po týdnu po poslední dávce.

Azithromycin je předepsán pro bronchitidu, pneumonii, laryngitidu, zánět středního ucha, sinusitidu, angínu, sekundárně infikovanou dermatózu, erysipel, erytém, uretritidu, cervicitidu. Azithromycin může být spojen s bolestmi břicha, nadýmáním, nevolností, rozrušenou stolicí, kandidózou.

Amoxiclav


Amoxiclav je antibakteriální lék třetí generace ze skupiny penicilinů, který obsahuje účinné látky, jako je amoxicilin trihydrát a kyselina klavulanová, a je účinný proti řadě patologií způsobených koky, korynebakteriemi, mykobakteriemi, bílkovinami, salmonely atd..

Je předepsán pro bronchitidu, gynekologické a urologické patologie, onemocnění kůže, kostí a kloubů a také pro smíšené infekce (aspirační pneumonie, absces, cholecystitida, chronická sinusitida a otitis media, osteomyelitida)..

Léčba amoxiclavem může být doprovázena průjmem, nevolností, zvracením a erytémem. Lék zvyšuje účinek léků, které ředí krev, a není předepisován v přítomnosti infekční mononukleózy nebo leukémie.

Cefixime


Cefixim - antibiotika ve formě tablet a suspenzí, které ničí streptokoky, protea, moskarella, salmonella a klebsiella. Je předepsán dětem (od šesti měsíců) a dospělým s bronchitidou, zánětem středního ucha, faryngitidou, sinusitidou, tonzilitidou a také s patologiemi močových cest.

Nežádoucí účinky, které se objevují během léčby cefiximem, mohou zahrnovat bolesti hlavy, nevolnost, žaludeční nevolnost, drozd a nízký počet bílých krvinek a krevních destiček.

Kontraindikace při používání cefiximu - těhotenství, kojení a alergie na účinnou látku.

Flemoxin Solutab


Flemoxin solutab je tabletový přípravek s účinnou látkou ve formě ammoxicilin trihydrátu, který ničí grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy. Indikací pro určení Flemoxinu mohou být poruchy dýchacího, genitourinárního a trávicího systému způsobené bakteriemi citlivými na účinnou látku.

Nemůžete brát antibiotika s amoxicilinem v případě přecitlivělosti na peniciliny a cefalosporiny s infekční mononukleózou. V některých případech je léčba amoxicilinem doprovázena nevolností, průjmem, svěděním a kožními vyrážkami..

Flemoxin, pokud je to nutné, může být ženám předepsán během těhotenství a kojení, protože prochází placentou a do mateřského mléka v nepatrném množství a nepoškozuje (za předpokladu, že u dítěte neexistuje alergie).

Sumamed


Sumamed je antibakteriální látka na bázi azithromycinu. Antibiotika při nízké dávce inhibují reprodukci a při vysokých dávkách ničí bakterie, včetně anaerobních, chlamydiových, mykoplazmat.

Sumamed je předepsán v případě vývoje onemocnění dýchacího systému, například tonzilitidy, sinusitidy, faryngitidy, pneumonie, bakteriální bronchitidy, pohlavně přenosných chorob (cervicitida, uretritida), infekce kůže a tkání, s poruchami gastrointestinálního traktu způsobenými Helicobacter pylori.

Mezi nežádoucí účinky užívání Sumamedu patří nejčastěji výskyt průjmu, zvracení a bolesti břicha, kandidóza vnějších pohlavních orgánů, bolest hlavy a únava. Droga je kontraindikována u dětí s hmotností méně než 5 kg, u osob s fenylketonurií, selháním ledvin a jater.

Suprax Solutab


Suprax solutab je antibiotikum nové generace ze skupiny cefalosporinů s účinnou látkou cefixim. Nástroj ničí většinu bakterií inhibicí syntézy buněčných membrán.

Suprax se účinně používá pro faryngitidu, angínu, zánět vedlejších nosních dutin, akutní a chronickou bronchitidu, zánět středního ucha a onemocnění močového systému. Během léčby cefalosporiny se v některých případech může objevit nauzea, zvracení, průjem a dysbióza..

Na rozdíl od jiných léků může být přípravek Suprax použit pro selhání ledvin, což snižuje standardní dávku léku a se zvýšenou citlivostí na peniciliny a cefalosporiny a do 6 měsíců věku je léčivo kontraindikováno.

Wilprafen Solutab


Vilprafen solutab je antibiotikum založené na josamycin propionátu makrolidové skupiny. Lék je účinný proti grampozitivním, gramnegativním, anaerobním a intracelulárním bakteriím a v případě rezistence na erytromycin.

Terapie vilprafénem může být použita pro tonzilitidu, faryngitidu, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, záškrtu, bronchitidu, černý kašel, zápal plic, prostatitidu, uretritidu, lymfadenitidu a používá se také v oftalmologii (pro blefaritidu a dakryocystitidu) a dermatologii (pro akné a eryslas)..

Mezi vedlejší účinky patří nejčastější pálení žáhy, nevolnost a nedostatek chuti k jídlu. Neměli byste používat lék na alergie v případě závažných onemocnění jater a také spolu s dalšími antimikrobiálními léčivy (peniciliny, cefalosporiny).

Zinnat


Zinnat je antibiotikum, které patří do nové generace cefalosporinů a je dostupné ve formě tablet a suspenzí. Účinná látka cefixim je účinná proti velkému počtu bakterií (grampozitivní aerobes a anaerobes, gram-negativ aerobes), včetně případů, kdy se objeví rezistence na ampicilin a amoxicilin.

Účel přípravku Zinnat je indikován pro infekce plic (pneumonie, akutní bakteriální bronchitida), ORL orgánů (tonzilitida, zánět středního ucha, faryngitida), genitourinární systém (cystitida, uretritida), jakož i pro bakteriální zánět měkkých tkání a kůže (furunkulosa, pyoderma)..

Nežádoucí účinky léčby přípravkem Zinnat jsou vývoj plísní Candida, kopřivka, závratě, poruchy trávení, nevolnost a bolest břicha. V případě alergické reakce na beta-laktamová antibiotika (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy) je Zinnat zakázán.

Jak vybrat antibiotika v závislosti na nemoci


Při výběru antibiotika je třeba vzít v úvahu tři skupiny faktorů ovlivňujících trvání, účinnost a možné vedlejší reakce, a to:

  • vlastnosti patogenních mikroorganismů (rozmanitost, citlivost na určité typy léčiv, získaná rezistence, lokalizace v těle);
  • lidské zdraví (věk, fyziologické vlastnosti gastrointestinálního traktu, stav imunitního a vylučovacího systému, pravděpodobnost alergií);
  • antibiotické vlastnosti (absorpce, minimální koncentrace pro terapii, distribuční charakteristiky v těle a účinky na patogen).

ORL nemoci

Většina akutních onemocnění ORL orgánů je způsobena virovou infekcí, při jejichž léčbě nejsou antibiotika nutná. Pokud se bakteriální mikroflóra připojí k patologickému procesu, ke kterému často dochází u zánětu středního ucha, angíny, zánět vedlejších nosních dutin, je nutné pro orální podání použít antibakteriální léky se širokým spektrem účinku, přičemž je třeba vzít v úvahu pravděpodobné kmeny patogenů.

ChorobaAntibiotická jména
Akutní sinusitidaAmoxicilin, klavulanát, levofloxacin
Subakutní a opakující se sinusitidaAmoxicilin, ceftriaxon, moxifloxacin
SinusitidaCeftazidim, cefepim, tikarcilin
OtitidaClavulanate, ceftazidime, moxifloxacin
Angína (zánět mandlí)Amoxicilin, erytromycin, ceftriaxon, ciprofloxacin
Zánět hltanuCefuroxim, azithromycin

Infekce dýchacích cest

Účinnými antibiotiky pro léčbu nemocí dýchacího systému bakteriální povahy jsou makrolidy poslední generace (azithromycin, klarithromycin), které mají imunomodulační a protizánětlivý účinek a také schopnost soustředit se co nejvíce na plicní tkáň a bronchiální sekreci.

Pokud je nemoc způsobena viry, například akutním respiračním onemocněním (ARI), chřipkou, nachlazením, bronchitidou, není použití antibiotik vhodné, protože neodstraní příznaky, neléčí kašel a horečku.

Genitourinární infekce

V případě bakteriální infekce genitourinárního systému (akutní a opakující se cystitida, uretritida) je předepsána nová generace širokospektrálních antibiotik, jako jsou pivmeciliny, nitrofurcntoin, ko-trimoxazol, a ciprofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, jsou silnějšími léky, které se používají k rozvoji rezistence. nebo alergická reakce.

Pokud je průběh onemocnění závažný, stejně jako v případě akutní pyelonefritidy, jsou předepsána silnější fluorochinolonová antibiotika a v případě detekce grampozitivních mikroorganismů by měl být použit cefotaxim, gentamicin, amikacin.

Oční choroby

Seznam očních chorob, které se mohou vyvinout v důsledku proniknutí bakterií, zahrnuje keratitidu, dakryocystitidu, konjunktivitidu, blefaritidu, rohovkový vřed, ječmen.

Pro léčbu očních chorob bakteriální povahy, jakož i pro prevenci pooperačních infekcí v očích se antibiotika používají ve formě kapek a mastí, které mají lokální účinek přímo v ohnisku infekce..

Účinná látkaNázvy drog
FluorochinolonyPhloxal, Ciprolet, Norfloxacin, L-Optic, Uniflox, Signicef
SulfonamidySulfacyl sodný
ErythromycinErytromycinová mast
TetracyklinyTetracyklinová mast
Kyselina fusidováFutsitalmik
Gentamicin a DexamethasonDexa-gentamicin (kapky, mast)

Pokud do 3 dnů po použití antibakteriálních kapek nebo masti nedojde ke zlepšení, měli byste si vybrat lék s jinou účinnou látkou.

Zubní lékařství

Použití antibiotik ve stomatologii je zajištěno v případě akutních hnisavých zánětlivých procesů v oblasti čelisti a obličeje (perikronitida, periostitida, infikovaná bazální cysta, absces, periodontitida), jakož i po chirurgických zákrokech, například extrakci zubu.

Nejčastěji se ve stomatologii používají antibiotika v tabletách nebo kapslích, které mají systémový účinek na tělo:

Jak brát

V průběhu léčby je nutné dodržovat pravidla pro používání antibiotik, kterými můžete zlepšit terapeutický účinek a snížit vedlejší účinky léků:

  • Fondy jsou předepisovány výhradně lékařem na základě symptomů nebo analýzy mikroflóry.
  • Dávkování závisí na léku, tělesné hmotnosti a závažnosti onemocnění. Snížení dávky nebo přerušení léčby dříve, než je předepsaná doba, může vést ke vzniku bakteriální rezistence na tento typ léčiva a k přechodu nemoci na chronickou formu.
  • Léky by se měly užívat ve stejnou denní dobu, aby se udržela koncentrace účinné látky v krvi.
  • Některá antibiotika (cefotetan, metronidazol, tinidazol, linezolid, erytromycin) jsou nekompatibilní s alkoholickými nápoji, protože zpomalují odbourávání alkoholu, což způsobuje nevolnost, zvracení, závratě, bolest na hrudi.
Předchozí Článek

Laktóza

Následující Článek

Polisorb MP