Klasifikace antihistaminů

Léčba

21. Antihistaminika: klasifikace, mechanismus účinku, indikace k použití, kontraindikace a vedlejší účinky.

Antihistaminika - skupina léků, které kompetitivně blokují histaminové receptory v těle, což inhibuje jeho zprostředkované účinky.

Histamin jako mediátor je schopen ovlivnit dýchací trakt (způsobující otok nosní sliznice, bronchospasmus, hypersekreci hlenu), kůži (svědění, puchýř-hyperemická reakce), gastrointestinální trakt (střevní kolika, stimulace sekrece žaludku) a kardiovaskulární systém (expanze) kapilární cévy, zvýšená cévní propustnost, hypotenze, poruchy srdečního rytmu), hladké svaly (stísněné pacienty).

V mnoha ohledech přehánění tohoto účinku způsobuje alergické reakce. A antihistaminika se používají hlavně k potírání alergických příznaků..

Dělí se na 2 skupiny : 1) blokátory H2-histaminového receptoru a 2) blokátory H2-histaminového receptoru. Blokátory receptoru H1 mají antialergické vlastnosti. Mezi ně patří difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Jsou kompetitivními antagonisty histaminu a eliminují jeho následující účinky: křeče hladkého svalstva, hypotenze, zvýšená propustnost kapilár, vývoj otoků, hyperémie a svědění kůže. Sekrece žaludečních žláz není ovlivněna.

Podle účinku na centrální nervový systém lze rozlišit léky s depresivním účinkem (difenhydramin, diprazin, suprastin) a léky, které neovlivňují centrální nervový systém (diazolin). Fenkarol a tavegil mají slabý sedativní účinek. Difenhydramin, diprasie a suprastin mají sedativní a hypnotický účinek. Říká se jim „noční“ droga; mají také antispasmodický a a-blokující účinek a difenhydramin je gangliový blokující účinek, proto mohou snižovat krevní tlak. Diazolin se nazývá „denní“ antihistaminikum..

Tyto léky se používají pro alergické reakce okamžitého typu. S anafylaktickým šokem nejsou příliš účinné. Léky, které tlumí centrální nervový systém, mohou být předepsány pro nespavost, pro zesilující anestezii, analgetika, lokální anestetika, pro zvracení těhotných žen, parkinsonismus, chorea a vestibulární poruchy. PE: sucho v ústech, ospalost. Drogy se sedativními vlastnostmi se nedoporučují osobám spojeným s provozními pracemi, prací v dopravě atd..

NA blokátory H2-histaminové receptory ranitidin a cimetidin zahrnují. Používají se při onemocněních žaludku a dvanáctníku. U alergických onemocnění jsou neúčinná

Drogy, obstrukční uvolnění histamin a další alergické faktory. Patří sem kromolyn sodný (intal), ketotifen (zadit) a glukokortikoidy (hydrokortizon, prednisolon, dexamethason atd.). Chromolin sodný a ketotifen stabilizují membrány žírných buněk, inhibují vstup vápníku a degranulaci žírných buněk, což má za následek snížení uvolňování histaminu, pomalu působící látky anafylaxe a dalších faktorů. Používají se pro bronchiální astma, alergickou bronchitidu, rýmu, sennou rýmu atd..

Kortikosteroidy mají různý účinek na metabolismus. Desenzibilizující antialergický účinek je spojen s potlačením imunogeneze, degranulací žírných buněk, bazofilů, neutrofilů a snížením uvolňování anafylaktických faktorů (viz přednáška 28).

K odstranění závažných obecných projevů anafylaxe (zejména anafylaktického šoku, kolapsu, otoku hrtanu, těžkého bronchospasmu) se v případě potřeby používají adrenalin a aminofylin, stříhanthin, korglukon, digoxin, prednisolon, hydrokortizon, roztoky nahrazující plazmu (hemodéza, reopolosemlyukin)..

K léčbě alergií opožděného typu (autoimunitní onemocnění) se používají léčiva, která inhibují imunogenezi, a léčiva, která snižují poškození tkáně. 1. skupina zahrnuje glukokortikoidy, cyklosporin a cytostatika, což jsou imunosupresiva. MD glukokortikoidy jsou spojeny s inhibicí proliferace T-lymfocytů, procesem „rozpoznávání“ antigenu, snížením toxicity zabiječských T-lymfocytů („zabijáky“) a se zrychlením migrace makrofágů. Cytostatika (azathioprin a další) převážně potlačují proliferativní fázi imunitní odpovědi. Cyklosporin je antibiotikum. MD je spojena s inhibicí tvorby interleukinu a proliferací T-lymfocytů. Na rozdíl od cytostatik má malý účinek na hematopoézu, ale má nefrotoxicitu a hepatoxicitu. Imunosupresiva se používají k překonání nekompatibility tkání při transplantacích orgánů a tkání a při autoimunitních onemocněních (lupus erythematodes, nespecifická revmatoidní polyartritida atd.).

Mezi léky, které snižují poškození tkáně při výskytu ohnisek aseptického alergického zánětu, patří steroidní (glukokortikoidy) a nesteroidní protizánětlivá léčiva (salicyláty, orthofen, ibuprofen, naproxen, indometacin atd.)

Existují 3 generace antihistaminik:

1. Antihistaminika 1. generace (difenhydramin, suprastin, tavegil, diazolin atd.) Se používají k léčbě alergických reakcí u dospělých a dětí: kopřivka, atopická dermatitida, ekzém, svědění kůže, alergická rýma, anafylaktický šok, Quinckeho edém atd. rychle uplatňují svůj účinek, ale rychle se vylučují z těla, proto jsou předepisovány 3-4krát denně.

2. Antihistaminika druhé generace (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast atd.) Neinhibují nervový systém a nezpůsobují ospalost. Léky se používají k léčbě kopřivky, alergické rýmy, svědění kůže, bronchiálního astmatu atd. Antihistaminika druhé generace mají delší účinek, a proto se předepisují 1-2krát denně.

3. Antihistaminika třetí generace (Terfenadin, Astemizol) se zpravidla používají při dlouhodobé léčbě alergických onemocnění: bronchiální astma, atopická dermatitida, celoroční alergická rýma atd. Tyto léky mají nejdelší účinek a jsou v těle zpožděny o několik dní.

Kontraindikace: Přecitlivělost, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplázie prostaty, stenotický peptický vřed žaludku a dvanáctníku, stenóza krku močového měchýře, epilepsie. S opatrností. Bronchiální astma.
Nežádoucí účinky: Ospalost, sucho v ústech, necitlivost ústní sliznice, závratě, chvění, nauzea, bolesti hlavy, astenie, snížená rychlost psychomotorické reakce, fotocitlivost, paréza ubytování, narušená koordinace pohybů.

Antihistaminika

Antihistaminika poslední generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..

Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tři generace těchto léků..

Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..

Příčiny alergie

Hlavní příčiny alergií:

  • odpadní produkty z domácí klíště;
  • pylu různých kvetoucích rostlin;
  • cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
  • vystavení slunečnímu záření, chlad;
  • prach (kniha, domácnost, ulice);
  • spory různých hub nebo plísní;
  • zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
  • chemické čisticí a čisticí prostředky;
  • lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
  • potravinové výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
  • kousnutí hmyzem / členovci;
  • latex;
  • kosmetické nástroje;
  • psychologický / emoční stres;
  • Nezdravý životní styl.

Ve skutečnosti může být alergie rozpoznána náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.

Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Indikace pro použití

Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v případě výskytu takových příznaků a nemocí:

  • časný atopický syndrom u dítěte;
  • sezónní nebo celoroční rýma;
  • negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
  • těžká bronchitida;
  • angioedém;
  • anafylaktický šok;
  • alergie na jídlo;
  • enteropatie;
  • bronchiální astma;
  • atopická dermatitida;
  • zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
  • chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
  • alergická dermatitida.

Mechanismus účinku antihistaminik

Základem mechanismu účinku léků používaných proti alergiím je jejich schopnost zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.

Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a závažným alergiím. Blokátory H1 také zabraňují produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergika mohou ovlivňovat nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.

Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:

  1. Antispasmodické působení.
  2. Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
  3. Zamezte vazodilataci.
  4. normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.

Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.

Generace antihistaminik

Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.

Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:

Generace:Účinná látka:
První generace.

Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

  • snížit svalový tonus;
  • mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;
  • zesílit účinky alkoholu;
  • mají lokální anestetický účinek;
  • poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;
  • dlouhodobé užívání snižuje antihistaminickou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se mění finanční prostředky.
  • Chloropyramin;
  • Dimetinden;
  • Difenhydramin;
  • Klemastin;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizin;
  • Promethazine;
  • Chlorfenamin;
  • Sechifenadin;
  • Dimenhydrinát.
Druhá generace.

Mají výhody oproti lékům první generace:

  • neexistuje žádný sedativní a anticholinergní účinek, protože tyto léky nepřekonají
  • hematoencefalická bariéra, pouze u některých jedinců dochází k mírné ospalosti;
  • mentální aktivita, fyzická aktivita netrpí;
  • účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;
  • nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);
  • když přestanete brát léky, terapeutický účinek trvá asi týden;
  • léky se neabsorbují potravou v zažívacím traktu.
  • Cetirizin;
  • Terfenadin;
  • Astemizol;
  • Azelastin;
  • Akrivastin;
  • Loratadin;
  • Ebastin;
  • Chifenadin;
  • Rupatadin;
  • Karebastin.
Poslední generace (třetí).

Všechny nejnovější generace antihistaminik nemají kardiotoxický a sedativní účinek, takže je mohou používat lidé, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Tato léčiva blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto se nevyznačují negativními důsledky z centrální nervové soustavy, nedochází k vedlejším účinkům na srdce.

  • Levocetirizin;
  • Desloratadin;
  • Fexofenadin;
  • Norastemizol.

Chemická struktura a vlastnosti

Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů, v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..

Druh drogy:Odrůdy:Charakteristické vlastnosti:
EthanolominyClemastin, difenhydramin, dimenhydrinát, doxylaminVýrazná sedace, ospalost, m-anticholinergní účinek.
Ethylen diaminyChloropyraminVýrazná sedace, ospalost, m-anticholinergní účinek.
AlkylaminyDimetinden, akrivastin, chlorfenaminZpůsobuje zvýšené vzrušení centrálního nervového systému, ale sedace je slabá.
PiperazinyCetirizin, hydroxyzinMírná sedace.
PiperidinyEbastin, loratadin, levocabastin, fexofenadinSlabá sedace, neovlivňují nervový systém a jsou zbaveny anticholinergních vlastností.
FenothiazinyPromethazine, ChifenadineVýrazné anticholinergní, antiemetické vlastnosti.

Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i účinek na pacienta a alergii samotnou.

Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.

Nejnovější generace antihistaminik: Seznam

Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminik nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadin;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadin;
  • Allegra.

Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.

Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Erius

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok sliznice nosohltanu..

nevýhody

Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Výhody

Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.

Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.

Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Trexil Neo

Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.

Používá se pro alergickou rýmu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

nevýhody

Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Výhody

nepřítomnost sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

nevýhody

Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.

Výhody

Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: zhoršení zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.

Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě v srdci, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné v těchto obdobích tyto léky v zásadě užívat?

Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.

Antihistaminika. Klasifikace. Mechanismus účinku. Farmakologické účinky. Indikace pro použití. Vedlejší účinek.

antihistaminika jsou léčiva, která inhibují H 1 -histaminové receptory eliminují účinky histaminu, což vede ke snížení histaminem indukovaných křečí hladkých svalů průdušek a střev, snížení propustnosti kapilár, prevenci otoků tkání a prevenci a zmírnění alergických reakcí. Blokátory H 1 -histaminové receptory mají antihistaminické, antialergické a sedativní účinky

Klasifikace antihistaminů.

1) 1. generace - působí na periferní a centrální receptory H1-histaminu, působí sedativně, nemá další antialergický účinek. bamipin, dimethinden, difenhydramin. klemastin, oxatomid, promethazin; s antiserotoninovým účinkem: dimebon (Dimebone), cyproheptadin (Peritol).

2) 2. generace - působí na receptory histaminu a stabilizuje membránu žírných buněk, kardiotoxická: Ketotifen, loratadin (nikoli kardiotoxický), ebastin, akrivastin.

3) 3. generace - působí pouze na periferní H1-histaminové receptory, nezpůsobují sedativní a kardiotoxický účinek, jsou aktivní metabolity: fexofenadin, desloratadin.

Farmakokinetika:

1. generace: dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, působí po dobu 30 minut, trvání - 4-12 hodin, h / w BBB, placentární bariéra, metabolizuje v játrech, T1 / 2 24 hodin.

2. generace: nepronikají h / s BBB, nezpůsobí sedativní účinek, maximální účinek nastane asi za 6 hodin.

3generace: platí 30-60 minut, doba trvání - 24-48 hodin, do značné míry se váže na krevní proteiny, kumuluje a pomalu se vylučuje.

Farmakologické účinky

§ Antihistaminický efekt.

§ Anticholinergní účinek.

§ Sedace.

§ Efekt podobný atropinu.

§ Antiemetické a proti kašlové účinky.

1generace - ve velkých dávkách může vést k uvolňování histaminu, má anxiolytický účinek (s pohybovou nemocí a zvracením), atropinem podobný účinek (sucho v ústech, zácpa, retence moči, poškození zraku), antiserotoninový účinek (s migrénou), lokální anestetický účinek (difenin a promethazin) ), jsou návykové, jsou předepisovány pro prevenci a léčbu alergické rýmy, svědění a kopřivky, dermatitidy, anafylaktického šoku, používají se v kombinaci s adrenostimulanty pro alergickou rýmu, používají se také lokálně. Je možné přecitlivělost a fotosenzibilizující účinek.

2. a 3. generace - vysoká specificita a afinita k H1 -histaminovým receptorům bez účinku na serotoninové a M-cholinergní receptory, nedochází k sedativnímu účinku, tolerance se nevyvíjí. "Generace způsobuje blokádu draslíkových buněk vodivého systému srdečních buněk, porušuje rytmus srdce." Riziko se zvyšuje v kombinaci s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy atd..

Indikace pro přiřazení blokátorů H 1 -Histaminové receptory 1. generace.

§ Akutní alergické reakce (kopřivka, Quinckeho edém).

§ svědivé dermatózy (atopická dermatitida, ekzém, chronická recidivující kopřivka).

§ Premedikace před chirurgickými nebo diagnostickými postupy.

§ Symptomatická léčba ARVI.


Indikace pro přiřazení blokátorů H 1 -Histaminové receptory 2. generace.

§ Sezónní (pollinóza) a celoroční alergická rýma.

§ svědivé dermatózy (atopická dermatitida, ekzém, chronická recidivující kopřivka).


Indikace pro přiřazení blokátorů H 1 -Histaminové receptory 3. generace.

§ Sezónní (pollinóza) a celoroční alergická rýma.

§ Chronická idiopatická kopřivka.

Vedlejší efekty:

S blokátory H. 1 -S receptory histaminu I generace I se mohou objevit následující vedlejší účinky.

§ Snížená schopnost koncentrace.

§ Z trávicího systému:

§ Zvýšení nebo snížení chuti k jídlu.

§ Pocit nepohodlí v epigastrické oblasti.

S blokátory H. 1 -histaminové receptory druhé generace, může být pozorován kardiotoxický účinek v důsledku blokády draslíkových kanálů kardiomyocytů a projevující se prodloužením QT intervalu na EKG.


S blokátory H. 1 -Histaminové receptory 3. generace se mohou objevit následující vedlejší účinky.

§ Zvýšená aktivita jaterních enzymů.

§ Zvýšená koncentrace bilirubinu.

Antiseptické a dezinfekční prostředky. Antiseptika ústní dutiny. Definice Klasifikace. Mechanismy působení. Farmakologické účinky. Indikace pro použití. Vedlejší účinek.

Antiseptika a dezinfekční prostředky jsou antimikrobiální látky, které postrádají antimikrobiální selektivitu (jsou aktivní proti většině mikroorganismů, prvoků a hub a nezpůsobují rezistenci). Dezinfekční prostředky se používají k boji proti patogenům ve vnějším prostředí (ošetření prostor, vody, nářadí, ložního prádla atd.).

Antiseptika se používají k ničení patogenů na povrchu lidských tkání. Používají se na kůži a sliznice (včetně gastrointestinálního traktu a močových cest), ve stomatologii se používají k léčbě patologických gingiválních kapes během parodontózy, kořenových kanálků a zubních dutin.

Mechanismus účinku většina antiseptik a dezinfekčních prostředků je spojena s jejich schopností denaturovat proteiny (strukturální a enzymatické), a proto mají baktericidní účinek. Vzhledem k nedostatečné selektivitě jsou antiseptika a dezinfekční prostředky organotropní vzhledem k makroorganismu).

2. Klasifikace a klíčoví zástupci
Antiseptika a dezinfekční prostředky jsou klasifikovány podle chemické struktury:

I. Halogen obsahující sloučeniny (deriváty chloru, jodu atd.) Farmakologické účinky: Antiseptika této skupiny mají výrazný baktericidní, sporocidní, fungicidní a deodorační účinek. Nejúčinnější přípravky obsahující nebo uvolňující elementární halogeny (bělicí roztok, chloramin B, alkoholový jodový roztok, Lugolův roztok, jodinol, jodokam, jodoform, pantocid).

II. Oxidační činidla (manganistan draselný, roztok peroxidu vodíku, hydroperit)..) Farmakologické účinky: Princip působení léků této skupiny je uvolňování kyslíku a oxidace organických složek protoplazmy mikroorganismů. Mají dezodorační účinek. Roztok peroxidu vodíku podporuje mechanické čištění rány a zastavuje krvácení.

III. Antiseptika fenolové skupiny (čistý fenol, resorcinol, tricresol, ferrozol, resorcinol, benzonafthol, vagotil)..) Farmakologické účinky: Fenol má baktericidní, sporocidní a fungicidní účinek. Dráždí tkáně, snadno se vstřebává z místa aplikace, toxický. Jako antiseptikum používané v zubním lékařství při léčbě kořenových kanálků a nekrotizaci vlákniny zubu. Vagotil má lokální baktericidní a trichomonkyselinový účinek. Resorcinol jako antiseptikum je horší než fenol. Má keratoplastický účinek v malých koncentracích a keratolytický a kauterizační účinek ve vysokých koncentracích.

Fenolová skupina také zahrnuje eugenol (allyl guaiacol), který je hlavní složkou hřebíčkového oleje a má dezinfekční a lokální anestetický účinek..

IV. Alifatické antiseptika ze skupiny alkoholů a aldehydů (formaldehydový roztok, hexamethylenetetramin (methenamin), ethylalkohol, beta-1-lysoform, tsiminal).

.Farmakologické účinky: Formaldehydové přípravky mají antimikrobiální, sporocidní, deodorační, dehydratační a mumifikační vlastnosti. Používají se k ošetření pokožky s hyperhidrózou a ve stomatologii pro nekrotizující a mumifikující zubní vlákninu. Antimikrobiální aktivita ethylalkoholu se zvyšuje se zvyšující se koncentrací. Nemá vliv na spory.

Hexamethylenetetramin se používá jako antiseptikum pro infekce močových cest (schopnost léku se rozkládat v kyselém prostředí za vzniku formaldehydu). Je součástí tablet "Urosal", "Urobesal", "Calcex". Lysoform (směs formalinu a draselného mýdla v alkoholu) se používá pro douching v gynekologii. Tsiminal lokálně potlačuje grampozitivní a gramnegativní flóru, podporuje hojení ran a epitelizaci.

Antiseptika se používají jako dezinfekční a deodorační činidla při léčbě hnisavých zánětlivých onemocnění maxilofaciální oblasti:
zubní onemocnění:

infekce ústní sliznice, dásní, jazyka a rtů:

Antialergická léčiva - analytický přehled. Část 1

Existuje několik skupin drog používaných pro alergická onemocnění. To:

  • antihistaminika;
  • léky stabilizující membránu - přípravky kyseliny kromoglycové (Cromona) a ketotifenu;
  • topické a systémové glukokortikosteroidy;
  • intranazální decongestanty.

V tomto článku budeme hovořit pouze o první skupině - antihistaminikách. Jedná se o léky, které blokují H1-histaminové receptory a v důsledku toho snižují závažnost alergických reakcí. Dosud existuje více než 60 antihistaminik pro systémové použití. V závislosti na chemické struktuře a účincích, které působí na lidské tělo, se tyto léky kombinují do skupin, o nichž pojednáme níže.

Co jsou histaminové a histaminové receptory, princip účinku antihistaminik

Histamin je biogenní sloučenina, která je výsledkem řady biochemických procesů a je jedním z mediátorů podílejících se na regulaci životních funkcí těla a hraje hlavní roli ve vývoji mnoha nemocí.

Za normálních podmínek je tato látka v těle v neaktivním, vázaném stavu, avšak s různými patologickými procesy (popáleniny, omrzliny, anafylaktický šok, senná rýma, kopřivka atd.) Se množství volného histaminu mnohokrát zvyšuje, což se projevuje řadou specifických a nespecifických symptomů.

Volný histamin má na lidské tělo následující účinky:

  • způsobuje křeč hladkých svalů (včetně svalů průdušek);
  • rozšiřuje kapiláry a snižuje krevní tlak;
  • způsobuje stagnaci krve v kapilárách a zvýšení propustnosti jejich stěn, což způsobuje zahušťování krve a otok tkání obklopujících postiženou cévu;
  • reflexivně vzrušuje buňky nadledvin - v důsledku toho se uvolňuje adrenalin, což přispívá ke zúžení arteriol a ke zvýšení srdeční frekvence;
  • zvyšuje vylučování žaludeční šťávy;
  • hraje roli neurotransmiteru v centrálním nervovém systému.

Externě se tyto účinky projevují takto:

  • existuje bronchospasmus;
  • sliznice nosu zvětšuje - je ucpaný nos a vylučuje z něj hlen;
  • svědění, zčervenání kůže, na něm se tvoří všechny druhy vyrážky - od skvrny po puchýře;
  • zažívací trakt reaguje na zvýšení hladiny histaminu v krvi spasmem hladkých svalů orgánů - křečovité bolesti v břiše, jakož i na zvýšení sekrece trávicích enzymů;
  • z kardiovaskulárního systému lze zaznamenat snížení krevního tlaku a poruch srdečního rytmu.

V těle jsou speciální receptory, ke kterým má histamin afinitu - receptory H1, H2 a H3-histamin. Vývoj alergických reakcí hraje hlavně H1-histaminové receptory umístěné ve hladkých svalech vnitřních orgánů, zejména průdušky, ve vnitřním obalu - endotel - krevní cévy, v kůži, jakož i v centrálním nervovém systému..

Antihistaminika ovlivňují tuto konkrétní skupinu receptorů a blokují účinek histaminu jako kompetitivní inhibice. To znamená, že látka léčiva nevytěsňuje histamin, který je již spojen s receptorem, ale zabírá volný receptor, což zabraňuje připojení histaminu k němu..

Pokud jsou všechny receptory obsazeny, tělo to rozpoznává a dává signál ke snížení produkce histaminu. Antihistaminika tak zabraňují uvolňování nových dávek histaminu a jsou také prostředkem k zabránění výskytu alergických reakcí.

Klasifikace antihistaminů

Bylo vyvinuto několik klasifikací drog této skupiny, ale žádná z nich není obecně akceptována..

V závislosti na vlastnostech chemické struktury se antihistaminika dělí do následujících skupin:

  • ethylendiaminy;
  • etanolaminy;
  • alkylaminy;
  • deriváty chinuklidinů;
  • deriváty alfa-karbolinu;
  • deriváty fenothiazinu;
  • deriváty piperidinu;
  • deriváty piperazinu.

V klinické praxi získalo širší uplatnění klasifikace antihistaminik podle generací, které jsou v současné době rozlišovány 3:

  1. Antihistaminika 1. generace:
  • difenhydramin (difenhydramin);
  • doxylamin (donormil);
  • klemastin (tavegil);
  • chloropyramin (suprastin);
  • mebhydrolin (diazolin);
  • promethazin (pipolfen);
  • quifenadin (fencarol);
  • cyproheptadin (peritol) a další.
  1. Antihistaminika 2. generace:
  • akrivastin (semprex);
  • dimetinden (fenistil);
  • terfenadin (histadin);
  • azelastin (alergodil);
  • loratadin (lorano);
  • cetirizin (cetrin);
  • bamipin (soventol).
  1. Antihistaminika 3. generace:
  • fexofenadin (telfast);
  • desloratodin (erius);
  • levocetirizin.

Antihistaminika 1. generace

Podle převládajícího vedlejšího účinku se drogy této skupiny nazývají také sedativa. Interagují nejen s histaminem, ale také s řadou dalších receptorů, které způsobují jejich individuální účinky. Působí na krátkou dobu, proto vyžadují během dne více dávek. Účinek je rychlý. K dispozici v různých dávkovacích formách - pro orální podávání (ve formě tablet, kapek) a parenterální (ve formě injekčního roztoku). Cenově dostupné.

Při dlouhodobém užívání těchto léků se jejich antihistaminická účinnost významně snižuje, a proto je nutné pravidelně měnit lék jednou za 2-3 týdny.

Některé antihistaminika 1. generace jsou součástí kombinovaných léčiv pro léčbu nachlazení, stejně jako tablet na spaní a sedativ.

Hlavní účinky antihistaminik 1. generace jsou:

  • lokální anestetikum - je spojeno se snížením propustnosti membrán pro sodík; nejsilnější lokální anestetika z drog této skupiny jsou promethazin a difenhydramin;
  • sedace - kvůli vysokému stupni penetrace léků této skupiny hematoencefalickou bariérou (tj. do mozku); závažnost tohoto účinku u různých léků je odlišná, je nejvýraznější v doxylaminu (často se používá jako pilulka na spaní); sedativní účinek je zesílen současným užíváním alkoholických nápojů nebo užíváním psychotropních drog; při užívání extrémně vysokých dávek léku je namísto sedativního účinku zaznamenáno výrazné vzrušení;
  • uklidňující účinek proti úzkosti je také spojen s pronikáním účinné látky do centrálního nervového systému; nejvýraznější v hydroxyzinu;
  • protinádorová a antiemetická - někteří zástupci této skupiny léků inhibují funkci labyrintů vnitřního ucha a snižují stimulaci receptorů vestibulárního aparátu - někdy se používají pro Meniereovu nemoc a pohybovou nemoc v dopravě; tento účinek je nejvýraznější u léků, jako je difenhydramin, promethazin;
  • účinek podobný atropinu - způsobuje suché sliznice ústní a nosní dutiny, zvýšený srdeční rytmus, poškození zraku, retenci moči, zácpu; může zvýšit bronchiální obstrukci, zhoršit glaukom a obstrukci adenomem prostaty - na tato onemocnění se nepoužívají; tyto účinky jsou nejvýraznější u ethylenediaminů a ethanolaminů;
  • antitusika - drogy této skupiny, zejména difenhydramin, přímo ovlivňují centrum kašle nacházející se v medulla oblongata;
  • antiparkinsonský účinek spočívá v inhibici účinků acetylcholinu s antihistaminikem;
  • antiserotoninový účinek - lék se váže na serotoninové receptory, zmírňuje stav pacientů trpících migrénou; zvláště výrazný v cyproheptadinu;
  • expanze periferních cév - vede ke snížení krevního tlaku; nejvýraznější u fenothiazinových přípravků.

Protože léky této skupiny mají řadu nežádoucích účinků, nejedná se o léky volby pro léčbu alergií, ale často se s nimi používají.

Následuje několik nejčastěji používaných zástupců drog v této skupině..

Diphenhydramin (difenhydramin)

Jeden z prvních antihistaminik. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, navíc má lokální anestetický účinek a také uvolňuje hladké svaly vnitřních orgánů a je slabým antiemetikem. Jeho sedativní účinek je podobný síle jako účinky antipsychotik. Ve vysokých dávkách má prášek na spaní.

Rychle se vstřebává při požití, proniká hematoencefalickou bariérou. Jeho poločas rozpadu je asi 7 hodin. Podstupuje biotransformaci v játrech vylučovanou ledvinami.

Používá se u všech druhů alergických onemocnění, jako sedativum a prášek na spaní, jakož i při léčbě radiační nemoci. Méně často se používá pro chorea, těhotné zvracení, kinetózu.

Uvnitř se předepisuje ve formě tablet 0,03-0,05 g 1-3krát denně po dobu 10-14 dnů nebo jednu tabletu před spaním (jako prášek na spaní).

Intramuskulárně podejte 1-5 ml 1% roztoku, intravenózně kapat - 0,02-0,05 g léčiva ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Může být použit ve formě očních kapek, rektálních čípků nebo krémů a mastí.

Nežádoucí účinky tohoto léku jsou: krátkodobá necitlivost sliznic, bolest hlavy, závratě, nauzea, sucho v ústech, slabost, ospalost. Nežádoucí účinky zmizí samy o sobě, po snížení dávky nebo po úplném přerušení léku.

Kontraindikace jsou těhotenství, laktace, hypertrofie prostaty, glaukom s uzavřeným úhlem.

Chloropyramin (suprastin)

Má antihistaminickou, anticholinergní, myotropní antispasmodickou aktivitu. Má také antipruritické a sedativní účinky..

Při perorálním podání se rychle a úplně absorbuje maximální koncentrace v krvi 2 hodiny po požití. Prostupuje hematoencefalickou bariérou. Biotransformované v játrech, vylučované ledvinami a stolicí.

Je předepsán pro všechny druhy alergických reakcí.

Používá se perorálně, intravenózně a intramuskulárně.

Vezměte 1 tabletu (0,025 g) 2-3krát denně, s jídlem. Denní dávka může být zvýšena na maximálně 6 tablet.

V závažných případech je léčivo podáváno parenterálně - intramuskulárně nebo intravenózně v 1 až 2 ml 2% roztoku.

Při užívání léku, možné nežádoucí účinky, jako je celková slabost, ospalost, snížená rychlost reakce, zhoršená koordinace pohybů, nevolnost, sucho v ústech.

Zvyšuje účinek tablet na spaní a sedativ, stejně jako narkotických analgetik a alkoholu.

Kontraindikace jsou podobné jako u difenhydraminu..

Clemastine (tavegil)

Ve struktuře a farmakologických vlastnostech je velmi blízko difenhydraminu, ale působí déle (do 8 až 12 hodin po podání) a je aktivnější.

Sedace je mírná.

Podává se perorálně 1 tabletou (0,001 g) před jídlem, se velkým množstvím vody, dvakrát denně. V těžkých případech může být denní dávka zvýšena o 2, maximálně 3krát. Průběh léčby je 10-14 dní.

Může být použit intramuskulárně nebo intravenózně (během 2-3 minut) - 2 ml 0,1% roztoku denně, 2krát denně.

Vedlejší účinky při užívání tohoto léku jsou vzácné. Možná bolest hlavy, ospalost, nevolnost a zvracení, zácpa.

Opatrnost je předepsána osobám, jejichž profese vyžaduje intenzivní duševní a fyzickou aktivitu..

Mebhydrolin (diazolin)

Kromě antihistaminika má anticholinergní a lokální anestetický účinek. Uklidňující a hypnotické účinky jsou velmi slabé.

Při perorálním podání se pomalu vstřebává. Poločas je pouze 4 hodiny. Biotransformované v játrech, vylučované močí.

Aplikuje se perorálně, po jídle, v jedné dávce 0,05 - 0,2 g, 1 - 2krát denně po dobu 10-14 dní. Maximální jednotlivá dávka pro dospělého je 0,3 g, denně - 0,6 g.

To je obecně dobře tolerováno. Někdy to může způsobit závratě, podráždění žaludeční sliznice, poškození zraku a zadržování moči. Ve velmi vzácných případech - při užívání velké dávky léku - zpomalení reakční rychlosti a ospalosti.

Kontraindikace jsou zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, glaukom s uzavřeným úhlem a hypertrofie prostaty.

Antihistaminika 2. generace

Cílem vývoje léčiv této skupiny bylo minimalizovat sedaci a další vedlejší účinky při zachování nebo dokonce silnější antialergické aktivitě. A to se podařilo! Antihistaminika druhé generace mají vysokou afinitu k H1-histaminovým receptorům, prakticky bez účinku na cholin a serotonin. Výhody těchto léků jsou:

  • rychlý nástup akce;
  • delší doba působení (účinná látka se váže na bílkovinu, která zajišťuje její delší oběh v těle; navíc se hromadí v orgánech a tkáních a pomalu se vylučuje);
  • další mechanismy antialergických účinků (potlačují hromadění eozinofilů v dýchacích cestách spojené s příjmem alergenu a také stabilizují membrány žírných buněk), které způsobují širší škálu indikací pro jejich použití (alergická rýma, senná rýma, bronchiální astma);
  • při dlouhodobém užívání se účinnost těchto léků nesnižuje, to znamená, že účinek tachyfylaxe chybí - není potřeba periodická změna léku;
  • protože tato léčiva nepronikají nebo nepronikají v extrémně malých množstvích přes hematoencefalickou bariéru, jejich sedativní účinek je minimální a je pozorován pouze u pacientů zvláště citlivých v tomto ohledu;
  • neinteragují s psychotropními drogami a ethylalkoholem.

Jedním z nejnepříznivějších účinků antihistaminik druhé generace je jejich schopnost způsobit fatální arytmie. Mechanismus jejich výskytu je spojen s antialergickým blokováním draslíkových kanálů srdečního svalu, což vede k prodloužení QT intervalu a výskytu arytmií (obvykle komorové fibrilace nebo flutteru). Tento účinek je nejvýraznější u léků, jako je terfenadin, astemizol a ebastin. Riziko jeho vývoje je významně zvýšené při předávkování těmito léky, stejně jako v případě jejich kombinace s antidepresivy (paroxetin, fluoxetin), antimykotiky (intrakonazol a ketokonazol) a některými antibakteriálními činidly (antibiotika ze skupiny makrolidů - klaritromycin, oleandomycin, ery) (disopyramid, chinidin), když pacient konzumuje grapefruitovou šťávu a závažné selhání jater.

Hlavní formou uvolňování antihistaminik druhé generace je tableta, parenterální chybí. Některé léky (jako je levocabastin, azelastin) jsou dostupné ve formě krémů a mastí a jsou určeny k lokálnímu podávání..

Zvažte hlavní drogy této skupiny podrobněji..

Akrivastin (Semprex)

Při perorálním podání se dobře vstřebává a začíná působit do 20-30 minut po podání. Eliminační poločas je 2-5,5 hodiny, hematoencefalickou bariérou proniká v malém množství a vylučuje se v nezměněné formě močí.

Blokuje H1-histaminové receptory, má v malém rozsahu sedativní a anticholinergní účinek.

Používá se u všech druhů alergických onemocnění..

Doporučuje se užívat 8 mg (1 kapsle) 3x denně..

Na pozadí užívání je v některých případech možná ospalost a snížení reakční rychlosti.

Léčivo je kontraindikováno během těhotenství, během laktace, se závažnou arteriální hypertenzí, závažným koronárním a renálním selháním, a také u dětí mladších 12 let..

Dimetinden (fenistil)

Kromě antihistaminika má slabé anticholinergní, anti-bradykininové a sedativní účinky.

Rychle a úplně absorbovaná při perorálním podání je biologická dostupnost (stupeň stravitelnosti) v tomto případě přibližně 70% (ve srovnání s použitím kožních forem léčiva je tento ukazatel mnohem nižší - 10%). Maximální koncentrace látky v krvi je pozorována 2 hodiny po podání, poločas je 6 hodin pro obvyklou a 11 hodin pro retardovanou formu. Prostřednictvím hematoencefalické bariéry proniká vylučováním žlučí a močí ve formě metabolických produktů.

Aplikujte lék orálně a lokálně.

Uvnitř dospělí užívají 1 kapsli retardu v noci nebo 20-40 kapek 3krát denně. Průběh léčby je 10-15 dní..

Gel se nanáší na postiženou pokožku 3-4krát denně..

Vedlejší účinky se objevují jen zřídka..

Kontraindikace je pouze 1. trimestr těhotenství.

Zvyšuje účinek alkoholu, pilulek na spaní a sedativ na centrální nervový systém.

Terfenadin (histadin)

Kromě antialergie má slabý anticholinergní účinek. Výrazný sedativní účinek nemá.

Při perorálním podání je dobře absorbován (biologická dostupnost poskytuje 70%). Maximální koncentrace účinné látky v krvi je zaznamenána po 60 minutách. Nepřekračuje hematoencefalickou bariéru. Biotransformovaná v játrech za vzniku fexofenadinu, vylučovaná stolicí a močí.

Antihistaminický účinek se vyvíjí po 1-2 hodinách, dosahuje maxima po 4-5 hodinách, trvá 12 hodin.

Indikace jsou stejné jako u jiných léků v této skupině.

Přiřaďte 60 mg 2krát denně nebo 120 mg 1krát denně ráno. Maximální denní dávka je 480 mg..

V některých případech se při užívání tohoto léku u pacienta projevují takové nežádoucí účinky, jako je erytém, únava, bolesti hlavy, ospalost, závratě, suché sliznice, galaktorea (odtok mléka z mléčných žláz), zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, v případě předávkování - ventrikulární arytmie.

Kontraindikace jsou těhotenství a kojení..

Azelastin (alergodil)

Blokuje H1-histaminové receptory a také zabraňuje uvolňování histaminových a jiných mediátorů alergie z žírných buněk.

Rychle se vstřebává v zažívacím traktu az mukózních membrán je poločas až 20 hodin. Vylučuje se ve formě metabolitů močí..

Používají se zpravidla pro alergickou rýmu a zánět spojivek..

Doporučuje se užívat 2 mg perorálně v noci, intranazálně - 1-2 injekce do každého nosního průchodu 1-2krát denně, vštípení (instilace očí) 1 kapka do každého oka 2-4krát denně.

Při užívání léku jsou možné vedlejší účinky, jako je suchost a podráždění nosní sliznice, krvácení z ní a poruchy chuti při intranasálním použití; spojivkové podráždění a pocit hořkosti v ústech - s očními kapkami.

Kontraindikace: těhotenství, kojení, děti do 6 let.

Loratadin (lorano, claritin, horizontální)

Blokátor H1-histaminových receptorů s dlouhodobým účinkem. Účinek po jedné dávce léčiva trvá jeden den.

Neexistuje žádný výrazný sedativní účinek.

Při perorálním podání se absorbuje rychle a úplně, dosahuje maximální koncentrace v krvi po 1,3–2,5 hodinách, po 8 hodinách je z těla polovina odstraněna. Biotransformované v játrech.

Indikace jsou alergická onemocnění..

Dospělým se doporučuje užívat 0,01 g (jedná se o 1 tabletu nebo 2 lžičky sirupu) léku 1krát denně.

To je obecně dobře tolerováno. V některých případech vzhled suchých úst, zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, pocení, bolest kloubů a svalů, hyperkineze.

Kontraindikace je přecitlivělost na loratadin a kojení..

Používejte opatrně u těhotných žen..

Bamipin (soventol)

H1 blokátor histaminového receptoru pro lokální použití. Přiřaďte alergické kožní léze (kopřivka), kontaktní alergie, stejně jako omrzliny a popáleniny..

Gel se nanáší na postižené oblasti kůže v tenké vrstvě. Po půl hodině je možné lék znovu aplikovat.

Cetirizin (cetrin)

Má schopnost volně pronikat do kůže a rychle se v ní hromadit - to určuje rychlý nástup účinku a vysokou antihistaminovou aktivitu tohoto léku. Žádný arytmogenní účinek.

Při perorálním podání se rychle absorbuje, maximální koncentrace v krvi je pozorována 1 hodinu po podání. Poločas je 7-10 hodin, ale v případě zhoršené funkce ledvin se prodlouží až na 20 hodin.

Rozsah indikací pro použití je stejný jako u jiných antihistaminik. Vzhledem ke zvláštnostem cetirizinu je však lékem volby při léčbě onemocnění projevujících se kožními vyrážkami - kopřivkou a alergickou dermatitidou..

Vezměte 0,01 g večer nebo 0,005 g dvakrát denně..

Vedlejší účinky jsou vzácné. To je ospalost, závratě a bolesti hlavy, sucho v ústech, nevolnost.

Antihistaminika 3. generace

Tato léčiva jsou aktivní metabolity (metabolické produkty) produktů předchozí generace. Chybí jim kardiotoxický (arytmogenní) účinek, ale zachovávají si výhody svých předchůdců. Antihistaminika 3. generace mají navíc řadu účinků, které zvyšují jejich antialergickou aktivitu, a proto je jejich účinnost při léčbě alergií často vyšší než u látek, ze kterých jsou vyrobeny.

Fexofenadin (telfast, allegra)

Je metabolit terfenadinu.

Blokuje H1-histaminové receptory, zabraňuje uvolňování alergických mediátorů z žírných buněk, neinteraguje s cholinergními receptory a neinhibuje centrální nervový systém. S výkaly vyniká beze změny.

Antihistaminický účinek se vyvíjí po 60 minutách po jedné dávce léčiva, dosahuje maxima po 2-3 hodinách, trvá 12 hodin.

Doporučuje se užívat 60 mg 2krát denně.

Vedlejší účinky, jako jsou závratě, bolesti hlavy, slabost, se objevují jen zřídka.

Desloratadin (Erius, Eden)

Je aktivním metabolitem loratadinu.

Má antialergický, dekongestivní a antipruritický účinek. Při užívání v terapeutických dávkách není sedativní účinek prakticky žádný.

Maximální koncentrace léčiva v krvi se dosáhne 2-6 hodin po požití. Eliminační poločas činí 20-30 hodin. Nepřekračuje hematoencefalickou bariéru. Metabolizovaný v játrech, vylučovaný močí a stolicí.

Doporučuje se užívat 5 mg jednou denně..

Ve 2% případů se může při užívání léku objevit bolest hlavy, zvýšená únava a sucho v ústech.

Při selhání ledvin používejte opatrně.

Kontraindikace je přecitlivělost na desloratadin. Stejně jako období těhotenství a laktace.

Levocetirizin (aleron, L-cet)

Afinita k H1-histaminovým receptorům v tomto léčivu je dvakrát vyšší než afinita jeho předchůdce.

Usnadňuje průběh alergických reakcí, má decongestant, protizánětlivý, antipruritic účinek. Téměř neinteraguje se serotoninovými a cholinergními receptory, nemá sedativní účinek.

Při perorálním podání se rychle vstřebává a jeho biologická dostupnost bývá 100%. Účinek léku se vyvíjí 12 minut po jedné dávce. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 50 minutách. Vylučuje se hlavně ledvinami. Vylučuje se do mateřského mléka.

Doporučuje se užívat 5 mg (1 tab.) 1krát denně, s jídlem nebo na lačný žaludek, zapít vodou. Kapky berou 20 čepic. Jednou denně, také na lačný žaludek. Sirup - 10 ml (2 lžičky) 1krát denně.

Kontraindikováno v případě přecitlivělosti na levocetirizin, těžkého selhání ledvin, závažné nesnášenlivosti galaktosy, nedostatku enzymu laktázy nebo zhoršené absorpce glukózy a galaktózy, jakož i během těhotenství a laktace..

Vedlejší účinky se vyskytují jen zřídka: bolest hlavy, ospalost, slabost, únava, nevolnost, sucho v ústech, bolest svalů, bušení srdce.

Antihistaminika a těhotenství, laktace

Terapie alergických onemocnění u těhotných žen je omezená, protože mnoho léků je pro plod nebezpečné, zejména v prvních 12–16 týdnech těhotenství..

Při předepisování antihistaminik by těhotné ženy měly brát v úvahu stupeň jejich teratogenity. Všechny léčivé látky, zejména antialergika, jsou rozděleny do 5 skupin podle toho, jak jsou nebezpečné pro plod:

A - zvláštní studie prokázaly, že léčivo nemá na plod škodlivé účinky;

B - při provádění pokusů na zvířatech nebyly zjištěny žádné negativní účinky na plod, nebyly provedeny zvláštní studie na lidech;

C - experimenty na zvířatech odhalily negativní účinek léku na plod, ale nebyl prokázán ve vztahu k lidem; léky této skupiny jsou předepisovány těhotné ženě, pouze pokud očekávaný účinek převyšuje riziko škodlivých účinků;

D - negativní účinek této drogy na lidský plod byl prokázán, ale její účel je odůvodněn v samostatných situacích, které ohrožují život matky, když byly bezpečnější drogy neúčinné;

X - droga je určitě nebezpečná pro plod a její poškození překračuje jakýkoli teoreticky možný přínos pro matčino tělo. Tyto léky jsou absolutně kontraindikovány pro těhotné ženy..

Systémové antihistaminika během těhotenství se používají pouze v případě, že očekávaný přínos převáží možné riziko pro plod.

Z drog v této skupině není nikdo zařazen do kategorie A. Kategorie B zahrnuje léky 1. generace - tavegil, difenhydramin, peritol; 2. generace - loratadin, cetirizin. Kategorie C zahrnuje alergodil, pipolfen.

Léčivou látkou pro léčbu alergických onemocnění během těhotenství je cetirizin. Doporučuje se také Loratadin a fexofenadin..

Použití astemizolu a terfenadinu je nepřijatelné vzhledem k jejich výrazným arytmogenním a embryotoxickým účinkům.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin procházejí placentou, proto jsou těhotné ženy přísně kontraindikovány.

Pokud jde o období laktace, lze říci následující... Opět platí, že nekontrolovaný příjem těchto léků kojící matkou je nepřijatelný, protože nebyly provedeny žádné studie na osobě s mírou penetrace do mateřského mléka. Je-li to nutné, může mladá matka užívat jeden z těchto léků, který je povolen pro její dítě (v závislosti na věku).

Závěrem chci poznamenat, že i když tento článek podrobně popisuje nejčastěji používaná léčiva v terapeutické praxi a jejich dávkování, pacient by je měl začít užívat až po konzultaci s lékařem!

Kterého lékaře kontaktovat

Pokud se objeví příznaky akutní alergie, můžete kontaktovat terapeuta nebo pediatra a poté alergika. V případě potřeby je předepsána konzultace s oftalmologem, dermatologem, ORL lékařem, pulmonologem.

Pediatr E.O. Komarovsky hovoří o lécích na alergie:

Svaz ruských periatrů, specialista hovoří o účinku antihistaminik na kognitivní aktivitu dětí: